毒性较小，是常用的局麻药之一。本药属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面，常局部注射用于浸润、传导、蛛网膜下腔和硬膜外。注射给药后1-3min起效，可维持30-45min，加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的 作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢和心反应。有时可引起，故用药前应做试验，但皮试阴性者仍可发生。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。

药效学

①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少Na+的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，称为。

②作用于，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于反应的先兆。

③作用于心系统，一次量静注继以静滴，可使病态心搏恢复正常，作用快，常用于抢救。

值得注意局麻药

液内常加入适当的肾上腺素，一般为 5μg/ml。神经阻滞时可加倍，蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限，目的在能使局部收缩，减少，局麻药物吸收减慢，作用持续时间延长，相应地手术区渗血减少。此外常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液（如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞），相互取长补短，使用也很普遍，但应格外注意两者毒性的相加。

药代动力学

①吸收：除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，丰富的区域更快，静注时即刻进入，硬脊膜外阻滞时药物可由该处丛经奇而进入，应谨慎。

②代谢：局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族，酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。

③起效时间，一般为5～15分钟，随各药而异，通常局麻药 pKa决定该药的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，则起效就越快。静注和气管喷雾为 1—3分钟。

④血药峰值和作用持续时间，依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异；局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效，而不影响起效快慢与药效强弱。

⑤排泄：一般的代谢产物均经排泄，但尿中可有原形药排出，普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%，仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全，出现于粪便中。