药动学

口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均 观测血浆浓度（cmax）。口服本品后的 生物利用度 尚未明确。他达拉非的吸收率 和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间（早晨或晚上）对吸收率和程度没有临床意义的影响，平均分布容积 约63升，说明他达拉非分布进入组织。在 浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合 。蛋白结合不受肾功能 损害的影响。在健康受试者 口服他达拉非平均清除率 为2.5L/hr，平均半衰期 为17.5小时，他达拉非主要以无活性的代谢产物 形式排泄，主要从粪便（约61%的剂量），少部分从尿中排出（约36%的剂量）。

用法用量

本品的推荐剂量为10mg，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg，可至少在前30分钟服用。

服药频率为每日一次。

眼睑、或者描述为和 是非常少见的副反应 。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应是数据只对年龄在75以下的适用。

禁忌

临床研究 表明他达拉非可以增强硝酸盐 类药物的降压作用。这被认为硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮 / cGMP 通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。

会给患者带来潜在的风险。因此，障碍的 药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行的者。对已患有的患者，医生应考虑性生活潜在的风险。已进行的临床试验不包括下列 患者，因此这些人群严禁服用他达拉非：

● 在最近90天内发生过的患者

● 或在性交过程中发生过的患者

● 在过去6个月内达到纽约协会诊断标准 2级或超过2级患者

● 难治性 （<90/50mmHg）,或难治性患者

● 最近6个月内发生过的患者

● 已知对他达拉非及其处方中的成分过敏者不得服用本品

注意事项

在考虑给予药物 之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男和确定可能的未知病因。

因为心 病的几率与性行为 有一定程度的相关，所以医生在对男患者进行 以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心健康状况。由于他达拉非具有使扩张 的特性，所以会导致轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。

严重的包括室性休克、短暂性发作 等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外， （包括 ）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述情况的患者大多数都在服药前已有心因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素 有关。

关于重度Child-Pugh 分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估 。

他达拉非的临床试验未报告发生异常 。但另一个PDE5抑制剂 西地那非 曾报告发生异常，应告知患者勃起时间超过4小时或更长时间时须立即求治。如果阴茎异常 未能得到及时

他达拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受 的遗传性 的患者、或者半乳糖 分解酵素 缺乏的患者、或者葡萄糖 -半乳糖吸收不良 的患者。

正在使用α受阻体滞剂，如多沙唑嗪 的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致性。所以，不推荐他达拉非与α受阻体滞剂联合使用。

如果给正在使用 的CYP3A4抑制剂（如利托那韦、沙奎那韦 、酮康唑 、伊曲康唑  、红霉素 ）的患者开他达拉非处方，应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用，可以增强他达拉非的暴露量 （AUC）。

本品和其他障碍 合用的安全性和 尚未研究。因此，不推荐此类合用。

在一项狗的试验中，以每天给予他达拉非25mg/kg/天的剂量或更多，持续6-12个月（比人类应的20mg/kg/天的单剂量 至少高出3倍的暴露率  [范围3.7-18.6] ），发现有些试验狗的输精管 上皮细胞 发生退化，并由此导致精子数量降低，在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明，在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响，因此禁止连续每日服用。

他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂 和他达拉非组报告的频率相似，患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。 [1]