四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸 和嘧啶 脱氧核苷酸 的重要辅酶 ，本品作为一种叶酸还原酶 抑制剂 ，主要抑制二氢叶酸 还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成 过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成 受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的但抑制RNA 与蛋白质合成 的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期 的S期，属细胞周期特异性药物 ，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期 细胞的作用较弱。

用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度 达 峰。部分经肝细胞 代谢转化为谷氨酸盐 ，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄 ，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物 可以结合型形式贮存和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率 个体差别极大，老年患者 更甚。