药理毒理

本品为酰胺类局麻药 。血液吸收后或给药，且可无先驱的兴奋，血药浓度 较低时、痛阈 提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5mg·mL-1可发生。本品在低剂量 时，可促进心肌细胞 内K+外流，降低心肌的自律性 ，而具有抗室性作用；在 剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导 和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起传导速度 减慢，抑制力 和使心排血量 下降。

药代动力学

口服生物利用度 低，经肝脏 通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织 。表观分布容积 约1L/kg，时分布容积 减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。

肌注 后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达 浓度，持续60～90分钟；

静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。 血药浓度为1.5～5μg/mL, 血药浓度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度 ，者需8～10小时。90%经肝脏代谢 ，代谢物 单乙基甘氨酰 二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物 可产生 及作用。静注后半衰期 α约10分钟，β约1～2小时。GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。患者、老年人及持续静滴24～36小时以上, 本品的清除减慢。由排泄 ，10%为原药,58%为代谢物（GX），不能被血液透析 清除。

利多卡因的局麻 效能与持续时间均较普鲁卡因 强，但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基 代谢产物（单乙基甘氨酰胺 二甲苯 ），仍具有局麻性能，毒性加大，再经 酰胺酶 进一步降解随尿排出，用量的 10%则以原形排出。

适用于因外科手术 、洋地黄及导管等所致急性室性 。其次也用于持续状态 用其他药 无效者及局部或椎管内 。

外用给药的剂型及用法与用量：

1、软膏剂 5%，牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面；2.5%的软膏供皮肤外用

2、冻胶剂2%，成人常用采涂抹于食管 、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女做检查 时可用棉花签沾 5～7ml涂于局部；尿道扩张术 或膀胱镜检查 时用量可达 400mg。24小时处方以 600mg为限。

3、漱口液  2%，用于口腔病 ，成人每次用 15mL，漱后吐出，每 3小时一次；用于 ，需要时可吞咽，处方 24小时以8次的用量为限，即2.4g，小儿酌减。

4、外用液4%，一般在作胃镜 前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次 24小时处方不得超过 3.0mg/kg，小儿慎用。

5、气雾剂 或喷雾剂 2—4%，可供作内窥镜 用，每次 10～30mL，处方限量 3.0mg/kg。

阻滞，1～2%溶液,一次不超过0.4g；表面 ,1～2%溶液,喷雾或蘸药贴敷,一次不超过0.25g; 浸润 ，1～2%溶液，每小时不超过0.4g；治,一次静注1～3mg/kg，如无效，10～15分钟后同量再注一次，同时取100mg加于5～10%葡萄糖液100～200mL内作静滴,一次 总量4～6mg/kg。